Abstract
Silibinin is a major biologically active compound present in the Compositae family of plants with promising antinflammatory activity. The purpose of this study was to develop and optimize formulations of mucoadhesivefilms of silibinin to be used for buccal ulcer.Twelve film formulas were prepared by the solvent casting method using several polymers namely: sodium carboxymethylcellulose (SCMC), polyvinylpyrolidone (PVP), polyvinyl alcohol (PVA), carbopol 934, Eudragit E-100, and sodium alginate at various ratios. The prepared films were characterized in terms of film thickness, weight variation, swelling capacity, surface pH,drugcontent uniformity, ex vivo adhesion time, bioadhesive strength, folding endurance, in vitro drug release, and drug-exicpient compatibility using FTIR. The in vitro release studies were conducted for silibininfilms in phosphate buffer-pH-6.6 solution.The films were found to be smooth in texture, uniform in thickness, weight, and drug content with acceptable surfacepH. The film formula (F12) containing combination of two polymers PVP: PVA in ratio of 1:3with 0.3%v/v propylene glycol showed good mucoadhesion properties with maximum release of 95% within 4 hours. The diffusion exponent (n) of KrosmeyerPeppas for best formulation was found to be 0.52 which indicates the mechanism of drug release was anomalous transport. Optimized formulation was checked for stability and was found to be stable with expired date about3.6 years. Thus the selected formula can serve as a good candidate for buccal dosage form of silibinin.
Keywords
buccal dosage form
mucoadhesive film
Silibinin
Abstract
سيليبينين هومنا لمركبات الرئيسية التي لها فعالية بيولوجية من العائلة النباتية
الغرض من هذه الدراسة هو تطوير وتحسين تركيبات من الشرائط اللاصقة بالغشاء المخاطي من سيليبينين لاستخدامها في قرحة الفم.
تم إعداد اثني عشرمن صيغ الشرائط حضرت بطريقة الصب مع المذيبات وباستخدام عدة بوليمرات وهي: كربوكسي ميثيل سلولوز
،Eudragit E-100 ، carbopol 934 ، PVA بولي فينيل الكحول ،polyvinylpyrolidone (PVP) ،(SCMC) الصوديوم
والجينات الصوديوم في نسب مختلفة. تم تقييم الشرائط المعدة عن طريق سمك الفيلم، وتباين الوزن، قدرة الانتفاخ، ودرجة حموضة
قابيلة للطي ، سرعة تحرر الدواء، وتوافق ،bioadhesive السطح، تجانس محتوى الدواء، وقتالالتصاق بالجسم الحي ، وقوة الالتصاق
PH أجريت دراسات في المختبر لتحرر الدواء من الشرائط سيليبينين في محيط ذو حامضية .FTIR الدواء مع المواد المضافة باستخدام
-6.6 الفوسفات. كانت مواصفات الشرائط سلسة في الملمس، وموحدة في السمك والوزن ودرجة الحموضة ومحتوى الدواء مع سطح
مقبولة.
Kerbala Journal of Pharmaceutical Sciences No. 4 مجلة كربلاء للعلوم الصيدلانية العدد 2012 4
2
في نسبة 1:3 مع جليكول البروبيلين بنسبة PVA :PVP التي تحتوي على مزيج من اثنين من البوليمرات (F وأظهرتالصيغة فيلم ( 12
جيدة مع نسبة تحرر للدواءتصل إلى 95 ٪ خلال 4 ساعات:. تم تحليل ميكانيكية التحرر mucoadhesion خصائص V / V ٪0.3
وحساب اس الطاقة ووجد ان ه 0،52 مما يدل على آلية تحرر للدواءهي النقل الشاذ. تم فحص PeppasKrosmeyer حسب موديل
ثباتية الاشرطة المحضرة ووجدت مستقرة مع تاريخ انتهاء حوالي 3.6 سنوات. وبالتالي يمكن للصيغة المختارةان تكون مرشح جيد
لشكل مستحضرشريطي فموي جيد للفم من السيليبينين.
الغرض من هذه الدراسة هو تطوير وتحسين تركيبات من الشرائط اللاصقة بالغشاء المخاطي من سيليبينين لاستخدامها في قرحة الفم.
تم إعداد اثني عشرمن صيغ الشرائط حضرت بطريقة الصب مع المذيبات وباستخدام عدة بوليمرات وهي: كربوكسي ميثيل سلولوز
،Eudragit E-100 ، carbopol 934 ، PVA بولي فينيل الكحول ،polyvinylpyrolidone (PVP) ،(SCMC) الصوديوم
والجينات الصوديوم في نسب مختلفة. تم تقييم الشرائط المعدة عن طريق سمك الفيلم، وتباين الوزن، قدرة الانتفاخ، ودرجة حموضة
قابيلة للطي ، سرعة تحرر الدواء، وتوافق ،bioadhesive السطح، تجانس محتوى الدواء، وقتالالتصاق بالجسم الحي ، وقوة الالتصاق
PH أجريت دراسات في المختبر لتحرر الدواء من الشرائط سيليبينين في محيط ذو حامضية .FTIR الدواء مع المواد المضافة باستخدام
-6.6 الفوسفات. كانت مواصفات الشرائط سلسة في الملمس، وموحدة في السمك والوزن ودرجة الحموضة ومحتوى الدواء مع سطح
مقبولة.
Kerbala Journal of Pharmaceutical Sciences No. 4 مجلة كربلاء للعلوم الصيدلانية العدد 2012 4
2
في نسبة 1:3 مع جليكول البروبيلين بنسبة PVA :PVP التي تحتوي على مزيج من اثنين من البوليمرات (F وأظهرتالصيغة فيلم ( 12
جيدة مع نسبة تحرر للدواءتصل إلى 95 ٪ خلال 4 ساعات:. تم تحليل ميكانيكية التحرر mucoadhesion خصائص V / V ٪0.3
وحساب اس الطاقة ووجد ان ه 0،52 مما يدل على آلية تحرر للدواءهي النقل الشاذ. تم فحص PeppasKrosmeyer حسب موديل
ثباتية الاشرطة المحضرة ووجدت مستقرة مع تاريخ انتهاء حوالي 3.6 سنوات. وبالتالي يمكن للصيغة المختارةان تكون مرشح جيد
لشكل مستحضرشريطي فموي جيد للفم من السيليبينين.
Keywords
سيليبينين، الشدق شكل جرعات