Abstract
Background: Bilastine is a non-sedating, second-generation antihistamine used to treat urticaria and allergic conjunctivitis. Objective: to formulate and test bilastine as a mucoadhesive ophthalmic in situ gel in order to extend its presence at site for longer time and help treat conjunctivitis and allergic rhinitis. Methods: We prepared formulations using different concentrations of poloxamers (Poloxamer 407 (P407) and Poloxamer 188 (P188)) in combination with hydroxypropyl methyl cellulose (HPMC). The prepared formulas were evaluated for their physicochemical properties, sol-gel transition temperature, viscosity, mucoadhesive strength, drug release, and kinetic modeling. Results: The prepared in situ gels were clear and transparent, having a pH ranging from 7.4 to 7.5 and a gelation temperature between 29.5 and 34.7 °C. Increasing the concentrations of P-407 and HPMC increased viscosity, gel strength, and mucoadhesion force, but caused a decrease in gelation temperature and drug release. Formula (F 14) containing P 407/P 188/HPMC as 19/4/0.75% w/v, respectively, exhibited favorable characteristics, including optimal gelation temperature (33°C), drug content (93%), gel strength (40 sec), mucoadhesive force (6125 dyne/cm2), and 91.4% in vitro drug release over 5 hours. Conclusions: The bilastine mucoadhesive in situ gel formulation is presented as a promising ophthalmic formulation for the treatment of allergic conjunctivitis.
Keywords
Bilastine
HPMC
in situ gel
Poloxamer
Thermosensitive.
Abstract
الخلفية: بيلاستين هو مضاد هيستامين من الجيل الثاني غير مسبب للنعاس يستخدم لعلاج الشرى والتهاب العين التحسسي. الهدف: يركزالبحث الحالي على صياغة وتقييم البيلاستين كهلام عيني لاصق مخاطي موضعي لزيادة وقت البقاء، لعلاج التهاب الملتحمة والتحسس الانفي. الطرق: تم تحضير صيغ مختلفة باستخدام تراكيز مختلفة من البولاكسمر (بولكسمر 407 و بولكسمر 188) و هيدروكسي بروبيل مثيل سليلوز. تم اختبار الصيغ من حيث خصائصاها الفيزيائية والكيميائية، ودرجة حرارة التحول من سائل الى هلام, اللزوجة, قوة الالتصاق, تحرر الدواء والنمذجة الحركية. النتائج: كان الهلام المعد في الموقع واضحا وشفافا، وذو أس هيدروجيني يتراوح بين 7.4 و7.5 و7.5 ودرجة حرارة تحول للهلام تتراوح بين 29.5 و34.7 درجة مئوية. تسببت زيادة تراكيز بولوكسامير 407 وهيديروكسي بروبيل مثيل سليلوز بزيادة اللزوجة، وقوة الهلام، وقوة الالتصاق بالغشاء المخاطي، ولكنها تسببت في انخفاض في درجة حرارة التحول لللهلام وتحرر الدواء. أظهرت الصيغة (F 14) المحتوية على البولكسمر 407/ البولكسمر /188 هيدروكسي بروبيل مثيل سليلوز بنسبة 19/4/ 0.75 % وزن/حجم, على التوالي, خصائص ملائمة، بما في ذلك درجة حرارة التحول من سائل الى هلام (33 درجة مئوية)، والمحتوى من االدواء (93 في المائة)، قوة التماسك (40± 1.1 ثانية) قوة التصاق بالغشاء المخاطي (6125 ± 62 داين/ سم2) و91.4 % تحرر الدواء على مدى 5 ساعات. الاستنتاجات: يعتبر الهلام العيني المخاطي موضعي التكوين للبيلاستين تركيبة واعدة لعلاج التهاب الملتحمة التحسسي.
Keywords
بيلاستين، هيدروكسي بروبيل مثيل سيلليولوز، بوليكسامير، حساس للحرارة.